CIP-2021 : A61K 51/04 : Compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo .

A61K 51/04 · · Compuestos orgánicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Obtención de imágenes de macrófagos asociados a tumor.

(24/06/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: REINER, THOMAS, LEWIS,JASON S, PEREZ-MEDINA,CARLOS, MULDER,WILLEM J.M, FAYAD,ZAHI A, FISHER,EDWARD.

Composición que comprende una nanopartícula de lipoproteína de alta densidad discoidal, comprendiendo la nanopartícula apolipoproteína 1 (ApoA1) y uno o más fosfolípidos, en la que la nanopartícula es radiomarcada con un radioisótopo mediante la incorporación de una ApoA1 modificada con quelante con el radioisótopo; y opcionalmente la incorporación de un fosfolípido modificado con quelante con el radioisótopo.

PDF original: ES-2819473_T3.pdf

Sondas para obtener imágenes de la proteína huntingtina.

(10/06/2020) Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde X se elige entre (CR3 = CR3), O, NH y S; Y se elige entre CR3 y N; donde para cada aparición, R3 se elige independientemente entre hidrógeno, halo, ciano y C1-6 alquilo; Z1, Z2, Z3 y Z4 se eligen independientemente entre CH y N, siempre que al menos dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean CH; R1 se selecciona de entre arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos ciano; L1 se elige entre C(O)O, O y NR4 o L1 está ausente; R4 se elige…

Composiciones radiofarmacéuticas.

(20/05/2020). Solicitante/s: Serac Healthcare Limited. Inventor/es: BARNETT,DAVID JONATHAN.

Una composición radiofarmacéutica que comprende (i) 99mTc-maraciclatida; (ii) un radioprotector seleccionado entre ácido para-aminobenzoico o una sal del mismo con un catión biocompatible; en un vehículo biocompatible en una forma adecuada para su administración a un mamífero.

PDF original: ES-2804509_T3.pdf

LIGANDOS TETRAAZAMACROCÍCLICOS Y LOS CORRESPONDIENTES COMPLEJOS DE NÍQUEL ÚTILES COMO AGENTES DE CONTRASTE.

(14/05/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DA CORUÑA. Inventor/es: PLATAS IGLESIAS,CARLOS, ESTEBAN GOMEZ,DAVID, PUJALES PARADELA,Rosa.

Ligandos azamacrocíclos que tienen nitrógenos no adyacentes conectados con cadenas etilénicasy que están reforzados con un puente de etileno/propilenoque cruza la estructura y que contienen grupos amida con anillos aromáticos sustituidos con grupos CF3 o F colgando del macrociclo, los correspondientes complejos de níquel de dichos ligandos, y composiciones que los comprenden. Los complejos presentan las propiedades adecuadas para generar contraste mediante el mecanismo CEST y del núcleo 19F por lo que son especialmente útiles como agentes de contraste en IRM para propósitos de diagnóstico.

Compuestos alquilfosfolipídicos para el tratamiento de cáncer y obtención de imágenes y detección de células madre cancerosas.

(13/05/2020). Solicitante/s: CELLECTAR, INC. Inventor/es: LONGINO,MARC, PINCHUK,ANATOLY, WEICHERT,JAMEY P, KANDELA,IRAWATI, CLARKE,WILLIAM R.

Un compuesto alquilfosfolipídico radiomarcado de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde X es un isótopo de yodo; n es un número entero entre 12 y 30; e Y se selecciona del grupo que comprende N+H3, HN+(R)2, N+H2R y N+(R)3, en donde R es un sustituyente de alquilo o arilalquilo, para su uso en un método de tratamiento del cáncer, comprendiendo dicho método administrar a un paciente que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I, en donde dicha cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto alquilfosfolipídico radiomarcado es suficiente para penetrar en dichas células madre cancerosas y en donde se reduce una población de dichas células madre cancerosas.

PDF original: ES-2799411_T3.pdf

Método de formación de imágenes con un compuesto quelante.

(13/05/2020). Solicitante/s: ENDOCYTE, INC.. Inventor/es: LEAMON,CHRISTOPHER,PAUL.

Un método de obtención de una imagen de un cáncer, comprendiendo el método administrar a un paciente un compuesto sin marcar de acuerdo con la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R' es hidrógeno o R' se selecciona del grupo que consiste en alquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, heteroalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, en donde D es un engarce divalente, y en donde n es 0 o 1, y administrar al paciente un compuesto marcado de acuerdo con la Fórmula II **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R' es hidrógeno o R' se selecciona del grupo que consiste en alquilo, aminoalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo, heteroalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, en donde D es un engarce divalente, en donde n es 0 o 1 y en donde M es un catión de un radionúclido.

PDF original: ES-2811347_T3.pdf

LIGANDOS TETRAAZAMACROCÍCLICOS Y LOS CORRESPONDIENTES COMPLEJOS DE NÍQUEL ÚTILES COMO AGENTES DE CONTRASTE.

(08/05/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DA CORUÑA. Inventor/es: PLATAS IGLESIAS,CARLOS, ESTEBAN GOMEZ,DAVID, PUJALES PARADELA,Rosa.

Ligandos tetraazamacrocíclicos y los correspondientes complejos de níquel útiles como agentes de contraste. Ligandos azamacrocíclos que tienen nitrógenos no adyacentes conectados con cadenas etilénicas y que están reforzados con un puente de etileno/propileno que cruza la estructura y que contienen grupos amida con anillos aromáticos sustituidos con grupos CF3 o F colgando del macrociclo, los correspondientes complejos de níquel de dichos ligandos, y composiciones que los comprenden. Los complejos presentan las propiedades adecuadas para generar contraste mediante el mecanismo CEST y del núcleo 19F por lo que son especialmente útiles como agentes de contraste en IRM para propósitos de diagnóstico.

PDF original: ES-2759316_A1.pdf

PDF original: ES-2759316_B2.pdf

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** en la que A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4); Z es: en la que cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S; cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N; cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…

Péptidos cíclicos de localización en NTCP y sus usos como inhibidores de entrada.

(06/05/2020). Solicitante/s: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg. Inventor/es: MIER, WALTER, URBAN,STEPHAN, NI,YI.

Un péptido cíclico de la fórmula general Ia cyclo[(X)m-P-(Y)n] (Ia) en el que P es la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP (SEQ. ID NÚM.: 1), siendo Xaa F o L, X es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de m aminoácidos, en el que m es 0 o al menos 1; Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos, en el que n es 0 o al menos 1; y en el que m + n es 0 a 42; y portando al menos una modificación hidrófoba en las cadenas laterales de aminoácidos de X y/o P, en el que dicho péptido cíclico no está ciclado dentro de la secuencia de aminoácidos de P de la SEQ. ID NÚM.: 1 y no a través de cadenas laterales de aminoácidos de P, en el que la modificación hidrófoba es una acilación o adición de restos hidrófobos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2810858_T3.pdf

Bisfosfonatos conjugados para el diagnóstico y la terapia de enfermedades óseas.

(22/04/2020). Solicitante/s: SCV GmbH. Inventor/es: ROSCH,FRANK, MECKEL,MARIAN.

Compuesto V para la complejación de isótopos metálicos, que comprende un quelante X y uno o varios vectores diana conjugados con el quelante X con la estructura -L1-R1-L2-R2-L3-R3, en la que L1 se selecciona del grupo que comprende amida, fosfinato, alquilo, triazol, tiourea, etileno, maleimida, -(CH2)k- y - (CH2CH2O)k-, con k = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, L2 se selecciona de -(CH2)m- y -(CH2CH2O)m-, con m = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, y L3 se selecciona de -(CH2)n- y -(CH2CH2O)n-, con n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, caracterizado por que **(Ver fórmula)** R2 se selecciona del grupo que comprende un residuo: pirrol, piridina, pirimidina, furano, azol, triazol, tetrazol, pirazol, imidazol, oxazol, oxadiazol, tiofeno, tiazol, tiadiazol, azina, oxazina, tiazina, naftaleno, quinolina, cromeno o tiocromeno; y **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2797756_T3.pdf

Ligandos para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.

(15/04/2020). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., YU,MING, PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T.

Un compuesto para su uso como un agente de imagen que tiene la siguiente estructura: a) **(Ver fórmula)** b) sal de hidrocloruro del siguiente compuesto **(Ver fórmula)** de la estructura de 1-(2-(4-(2-[18F]fluoroetoxi)fenilo)-2-hidroxietilo)cloruro de guanidinio; c) sal de clorhidrato del siguiente compuesto **(Ver fórmula)** de la estructura 1-(4-(2-[18F]fluoroetoxi)fenetilo)cloruro de guanidinio; o d) sal de trifluoroacetato del siguiente compuesto **(Ver fórmula)** de la estructura 3-cloro-4-(2-[18F]fluoroetoxi)trifluoroacetato de fenetilguanidinio; en donde F es 18F; o un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** opcionalmente, cuando está presente, F es 18F.

PDF original: ES-2805286_T3.pdf

Ligandos de receptores de neurotensina.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y ciclopropilmetilo; AA-COOH es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en ácido 2-amino-2-adamantano-carboxílico, ciclohexilglicina y ácido 9-amino-biciclo[3.3.1]nonano-9-carboxílico; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de (C1-C6), cicloalquilo de (C3-C8), cicloalquilmetilo de (C3-C8), halógeno, nitro y trifluorometilo; ALK es alquilideno de (C2-C5); R3, R4 y R5 se selecciona cada uno e independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de (C1- C4) con la condición de que uno de R3, R4 y R5 sea de la siguiente fórmula (II) **(Ver fórmula)** …

Ligandos para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.

(08/04/2020). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., YU,MING, PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T.

compuesto A para su uso como un agente de imagen que tiene la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** en donde F es 18F; o un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** opcionalmente, cuando está presente, F es 18F.

PDF original: ES-2804801_T3.pdf

Procedimientos y kits para preparar complejos de radionúclidos.

(01/04/2020) Un procedimiento de preparación de un complejo que comprende un radioisótopo de galio para su uso en radioterapia o en un procedimiento de diagnóstico por imágenes médicas, comprendiendo dicho procedimiento la adición de una solución de radioisótopo de galio obtenida directamente de un generador de radionúclidos de galio a una composición que comprende un tampón aceptable desde el punto de vista farmacéutico y, opcionalmente, también un reactivo básico aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en cantidades suficientes para aumentar el pH a un nivel en el intervalo de 3 a 8, en el que la composición comprende además un quelante que es capaz de quelar el galio radiactivo dentro de dicho intervalo de pH y a temperatura…

Complejos que emiten alfa-partículas dirigidas a diana que comprenden radionúclido de torio e hidroxipiridinona que contiene ligando.

(25/03/2020). Solicitante/s: Bayer AS. Inventor/es: RAMDAHL, THOMAS.

Un complejo dirigido a diana de tejido que comprende: - una porción dirigida a diana de tejido unida a una estructura seleccionada de la lista que consiste en: **(Ver fórmula)** y - el ion 4+ del radionúclido alfa-emisor de torio-227.

PDF original: ES-2794853_T3.pdf

Anticuerpos multiespecíficos con afinidad por el antígeno A33 humano y el complejo metálico de DOTA.

(25/03/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: XU,HONG, LARSON,STEVEN M, CHEAL,SARAH M, CHEUNG,NAI-KONG, WITTRUP,KARL DANE, TZENG,ALICE.

Anticuerpo biespecífico que comprende un primer sitio de unión a antígeno y un segundo sitio de unión a antígeno, en el que el primer sitio de unión a antígeno es una molécula de inmunoglobulina y el segundo sitio de unión a antígeno es un scFv, scFab, Fab o Fv,: y en el que el primer sitio de unión a antígeno incluye un dominio VL de secuencia **(Ver secuencia)** y un dominio VH de secuencia **(Ver secuencia)** y en el que el segundo sitio de unión a antígeno incluye o bien un dominio VH de secuencia **(Ver secuencia)** y un dominio VL de secuencia **(Ver secuencia)** o bien un dominio VH de secuencia **(Ver secuencia)** y un dominio VL de secuencia **(Ver secuencia)**.

PDF original: ES-2789573_T3.pdf

Fucoidanos como ligandos para el diagnóstico de patologías degenerativas.

(04/03/2020). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: LETOURNEUR, DIDIER, MICHEL, JEAN-BAPTISTE, CHAUBET,FRÉDÉRIC, BACHELET,LAURE, ROUZET,FRANÇOIS, MEULEMANS,ALAIN.

Un agente de obtención de imágenes que comprende al menos un fucoidano asociado a al menos un resto detectable, en el que el agente de obtención de imágenes se dirige a selectina, en el que el al menos un resto detectable es detectable por imagen por resonancia magnética (IRM) y comprende una partícula superparamagnética ultrapequeña de óxido de hierro (USPIO), y en el que el al menos un fucoidano tiene un peso molecular promedio de aproximadamente 2000 a aproximadamente 8000 Da.

PDF original: ES-2787099_T3.pdf

Formulación, aparato y método para estabilizar productos radiofarmacéuticos.

(19/02/2020). Solicitante/s: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. Inventor/es: KOLB,Hartmuth C, MOCHARLA,Vani P, WALSH,Joseph C, GANGADHARMATH,UMESH B, MU,FANRONG.

Una formulación para estabilizar un producto radiofarmacéutico marcado con 18F, comprendiendo la formulación: Un producto radiofarmacéutico marcado con 18F o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un gas que comprende oxígeno; un disolvente y ácido maleico.

PDF original: ES-2785990_T3.pdf

Soluciones de radiofármacos con propiedades ventajosas.

(15/01/2020). Solicitante/s: Sciencons AS. Inventor/es: LARSEN,ROY HARTVIG.

Una solución de radiofármaco que comprende 224Ra no complejado y complejos entre un agente complejante y 212Pb; en la que dicho agente complejante se selecciona del grupo que consiste en quelantes acíclicos, quelantes cíclicos, criptandos, éteres corona, porfirinas o polifosfonatos cíclicos o no cíclicos, DOTMP, EDTMP, bisfosfonato, pamidronato conjugado con DOTA, pamidronato conjugado con TCMC, TCMC, DOTA, p-SCN-Bn-DOTA, p-SCN-Bn-TCMC, DOTA conjugado con anticuerpo y TCMC conjugado con anticuerpo.

PDF original: ES-2784684_T3.pdf

Kit de predireccionamiento, método y agentes que se usan en éste.

(15/01/2020) Un kit para formación de imágenes médicas y/o terapéuticas dirigidas, que comprende al menos una sonda de predireccionamiento y al menos una sonda efectora, en el que la sonda de predireccionamiento comprende una fracción de direccionamiento primaria y un primer grupo reactivo bioortogonal, y en el que la sonda efectora comprende una fracción efectora, tal como un marcador o un compuesto farmacéuticamente activo, y un segundo grupo reactivo bioortogonal, en el que cualquiera de los grupos reactivos bioortogonales primero y segundo es un dienófilo y el otro de los grupos reactivos bioortogonales primero y segundo es un dieno, en el que el dienófilo es un dienófilo con anillo de 8 miembros cumple con la fórmula :**Fórmula** en la que cada R indica de manera independiente H, o, en un máximo de seis casos, un sustituyente…

Complejos metálicos y métodos de tratamiento.

(25/12/2019) Un derivado no covalente (DNC) de un compuesto de Fórmula I con un ligando: **(Ver fórmula)** en donde: M es Fe, Zn o Cu; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo C5-C10 sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)heterociclilo, alquil(C1-C6)-C(O)- sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)-S(O)1-2- sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)-NR'C(O)- sustituido…

Estabilización de composiciones radiofarmacéuticas utilizando ácido ascórbico.

(13/11/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: ANDERSON, JAMES E, CASTNER,JAMES F, ZDANKIEWICZ,DIANNE D.

Una composición que comprende: uno o más compuestos radiofarmacéuticos de fórmula: **(Ver fórmula)** en donde: X es O, S o NR; Y es O, S, NR, o CH2; R es H o Me; m es 0, 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y R1 y R2 son hidrógeno o C1-10 alquilo, junto con un estabilizador que comprende ácido ascórbico, en el que el pH de dicha composición está dentro del intervalo de 3,5 a 6,0; y en donde la composición comprende más de 0,25 M de ácido ascórbico.

PDF original: ES-2770364_T3.pdf

Compuestos radioyodados.

(13/11/2019). Solicitante/s: NUtech Ventures. Inventor/es: DIMAGNO,STEPHEN, HU,BAO.

Un método para preparar un compuesto de Fórmula : Ar2-*I 1 en la que: Ar2 es un sistema de anillo de arilo o heteroarilo; y I* es un isótopo radioactivo del yodo; comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar una mezcla que comprende un compuesto M*I, en el que M es un contracatión y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: Ar1 es un sistema de anillo arilo o heteroarilo rico en electrones en comparación con Ar2; Y es un grupo saliente; y Ar2 es como se ha definido anteriormente; y (b) calentar la mezcla de reacción de la etapa (a); en donde la actividad específica del isótopo radioactivo del yodo es al menos aproximadamente 10 mCi/mg.

PDF original: ES-2731050_T3.pdf

Agentes de contraste para aplicaciones que comprenden formación de imágenes de perfusión.

(23/10/2019) Un método para obtener imágenes de al menos una parte del cerebro o al menos una parte del sistema nervioso central en un sujeto humano, que comprende: administrar al sujeto un agente de contraste que tiene la estructura **Fórmula** en donde J se selecciona de N(R27), S, O, C(=O), C(=O)O, NHCH2CH2O, un enlace, o C(=O)N(R27); K y L, cuando están presentes, se seleccionan independientemente de hidrógeno, alcoxialquilo, alquiloxilo, arilo, alquilo, heteroarilo y un resto de formación de imágenes, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; M se selecciona de alcoxialquilo y alquiloxi, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, o L y M, junto…

Conjugados de RGD-(bacterio)clorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos.

(16/10/2019) Un conjugado de un péptido que contiene RGD o un peptidomimético de RGD y un fotosensibilizador de clorofila o bacterioclorofila para uso en el diagnóstico de tumores que comprenden dominios necróticos, en donde dicho conjugado es una clorofila o una bacterioclorofila de fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde M representa 2H o un átomo seleccionado a partir del grupo que consiste en Mg, Pd, Pt, Co, Ni, Sn, Cu, Zn, Mn, In, Eu, Fe, Au, Al, Gd, Dy, Er, Yb, Lu, Ga, Y, Rh, Ru, Si, Ge, Cr, Mo, P, Re, Tc y Tl e isótopos y radioisótopos de los mismos; R1, R'2 y R6 son cada uno independientemente Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9 A-; o R1 y R6 juntos forman un anillo que comprende un residuo de péptido RGD o de peptidomimético de RGD; Y es O o S; R4 es -CH=CR9R'9, -CH=CR9Hal, -CH=CH-CH2-NR9R'9,…

Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados.

(14/10/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , VERBEEK,Joost, BORMANS,GUY MAURITS R, CELEN,SOFIE JEANNE LEOPOLDINE.

Un compuesto según la Fórmula (I)**Fórmula** en la que, X es CH o N, R1 se selecciona del grupo de CF3, SF5 y Cl; R2 se selecciona del grupo de H, Cl y -OCH3; y R3 se selecciona de -NHCH3, CH3 y F; en donde al menos un átomo está radiomarcado, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para obtener imágenes de o cuantificar el receptor de mGlu2.

PDF original: ES-2727158_T3.pdf

Conjugados ligando-enlazador de unión a PSMA y métodos para su uso.

(09/10/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW, PHILIP, STEWART, KULARATNE,SUMITH A.

Un conjugado que comprende un ligando del PSMA (B), un enlazador (L) y un fármaco (D), en el que el enlazador está unido covalentemente al medicamento y el enlazador está unido covalentemente al ligando, y en el que el enlazador comprende una cadena de al menos siete átomos o de al 5 menos aproximadamente 10 angstroms de longitud, en el que el ligando (a) comprende un ácido fosfónico o un ácido fosfínico, o (b) es una urea de dos aminoácidos.

PDF original: ES-2768224_T3.pdf

Usos de inhibidores etiquetados HSP90.

(09/10/2019) Un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado para su uso en un método para determinar si un tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90 que comprende o bien las etapas siguientes: (a) poner en contacto el tumor con un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales; (b) medir la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor; y (c) comparar la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) con la cantidad de referencia del inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado a células normales; en donde una cantidad mayor de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) como se compara con la cantidad de referencia…

177LU-DOTA-HYNIC-IPSMA COMO UN RADIOFÁRMACO TERAPÉUTICO DIRIGIDO AL ANTÍGENO PROSTÁTICO ESPECÍFICO DE MEMBRANA.

(19/09/2019). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES. Inventor/es: FERRO FLORES,Guillermina, OCAMPO GARCÍA,Blanca Eli, SANTOS CUEVAS,Clara Leticia, LUNA GUTIÉRREZ,Myrna Alejandra, AZORÍN VEGA,Erika Patricia, JIMÉNEZ MANCILLA,Nallely Patricia, HERNÁNDEZ JIMÉNEZ,Tania, RAMÍREZ DE LA CRUZ,Flor de María.

Esta invención se refiere a un nuevo radiofármaco terapéutico de lutecio-177 como inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA), donde el ácido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-N,N¿,N¿¿,N¿¿¿¿-tetraacético (DOTA) unido a la molécula hidrazinonicotinamida (HYNIC) de naturaleza heterocíclica, genera una estructura química rígida que minimiza el número de confórmeros y enlaces de hidrógeno intramoleculares, produciendo una orientación espacial favorable del sitio activo (Lys(Nal)-NH-CO-NH-Glu) en la molécula para el reconocimiento biológico por la proteína PSMA. El nuevo radiofármaco de 177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA se acumula, con alta afinidad in vivo, en tumores que sobre-expresan a la proteína PSMA, actuando como un agente radioterapéutico. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) para el tratamiento de tumores con sobre-expresión de PSMA.

Método de purificación y composiciones.

(07/08/2019) Un método de purificación de un radiotrazador que comprende las siguientes etapas: (a) proporcionar un radiotrazador que comprende un resto de reconocimiento biológico funcionalizado con aminoxi marcado con 18F; (b) añadir un radioprotector a dicho radiotrazador para dar una solución de radiotrazador que comprende dicho radiotrazador en uno o más disolventes orgánicos acuosos miscibles en agua con un contenido de disolvente orgánico del 5 al 25% v/v; (c) hacer pasar la solución de radiotrazador de la etapa (b) a través de un cartucho SPE de fase inversa, en el que el radiotrazador se retiene en dicho cartucho SPE; (d) lavar el cartucho SPE de la etapa (c) una o más veces con una solución de lavado que comprende una solución de disolvente(s) orgánico(s) acuoso(s) miscible(s) con agua de un radioprotector con un contenido de disolvente…

Agente de contraste y radiofarmacéutico multimodal para formación de imágenes y una terapia dirigida guiada por imágenes.

(31/07/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.). Inventor/es: FELDER-FLESCH,DELPHINE, BILLOTEY,CLAIRE, LAMANNA,GIUSEPPE, JANIER,MARC, KRIZA,DAVID.

Nanosonda de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** en las que: • R1 representa un grupo de la siguiente fórmula (II):**Fórmula** que está complejado con un ligando o un elemento radioactivo para dar un grupo de la siguiente fórmula (III):**Fórmula** • representa un elemento radioactivo emisor de radiación negativa alfa o beta, tales como 177lutecio, 90itrio, 166holmio o 186renio • p está comprendida entre 3 a 6, • n es un número entero comprendido de 1 a 10, • r es un número entero comprendido de 1 a 20, siendo r ≥ n, y • Rb representa un grupo elegido entre: - anticuerpo anti-Ca15-3 o una hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH), - un colorante biocompatible de fórmulas:**Fórmula** y - Ra es un alquilo lineal o ramificado, para usar como medicamento.

PDF original: ES-2763950_T3.pdf

Inhibidores de PSMA marcados con metal/radiometal para obtención de imágenes dirigidas a PSMA y radioterapia.

(10/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** Z es tetrazol o CO2Q; Q es H o un grupo protector; cada uno de X1 y X2 es independientemente NH u O; a es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4; c es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; cada R1, R2 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6 o arilo C2-C12; W es independientemente O o S; Y es -NH- y puede estar presente o ausente; L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: m es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8; cada R5 es independientemente H o -COOR6, en la que cada R6 es…

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