Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;
en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y
M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;
Q es un residuo de glutamina presente en P;
cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O- s es al menos 1;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-C6 lineal o ramificado; en la que -Xm-Yn- es -X-Y- y en la que X-Y se selecciona entre el grupo que consiste en Gly, β-Ala, Val-Cit, Phe- Lys, Val-Lys, Phe-Phe-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ala-Cit, Trp-Cit, Phe-Ala, Gly-Phe-Leu-Gly, Ala-Leu-Ala-Leu, Phe-N9-tosil-Arg, Phe-N9-Nitro-Arg, Val-Ala y Ala-Ala-Asn;
cada Z es PABC (p-aminobencil-carbamoílo);
p es 0-2, q es 0-10, r es 0-2 y s es 0-2, en el que q+r+s=2 o más; y
D es un agente citotóxico.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/056211.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: DUSHIN, RUSSELL, GEORGE, STROP,PAVEL, DORYWALSKA,MAGDALENA GRAZYNA, MOINE,LUDIVINE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/64 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
- A61K47/65 A61K 47/00 […] › Ligantes, aglutinantes o espaciadores peptídicos, p. ej. ligantes peptídicos lábiles a las enzimas.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2797754_T3.pdf
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