Análogos de glucagón acilados.

Un compuesto que tiene la fórmula:

R1-P1-P2-R2

en la que

R1 es H,

alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo;

R2 es OH o NH2;

P1 es un péptido que tiene la secuencia:

His-X2-X3-GTFTSDYSKYL-X15-X16-X17-X18-A-X20-DFI-X24-WLE-X28-A en la que:

X2 se selecciona entre Aib, Ac3c, Ac4c y Ac5c;

X3 se selecciona entre Gln y His;

X15 se selecciona entre Asp y Glu;

X16 se selecciona entre Glu y ψ ;

X17 se selecciona entre Arg y ψ ;

X18 se selecciona entre Ala y Arg;

X20 se selecciona entre Lys y His;

X24 se selecciona entre Glu y ψ ;

X28 se selecciona entre Ser y ψ ;

y P2 está ausente o es una secuencia de 1-20 unidades de aminoácidos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Cys, Glu, Lys, Arg, Dbu, Dpr y Orn;

en donde el compuesto contiene uno y solamente un ψ

y en donde dicho ψ es un resto de Lys, Arg, Orn o Cys en el que la cadena lateral está conjugada con un sustituyente que tiene la fórmula -Z2Z1;

-Z1 es una cadena grasa que tiene un grupo polar en un extremo de la cadena y una conexión a Z2, -X- en el extremo de la cadena distal del grupo polar,

en donde el grupo polar comprende un ácido carboxílico o un bioisóstero de ácido carboxílico, un ácido fosfónico o un grupo de ácido sulfónico;

y -X- es un enlace, -CO-, -SO- o -SO2-;

-Z2- es un espaciador de fórmula:**Fórmula**

en la que:

cada Y es independientemente -NH, -NR, -S u -O, donde R es alquilo, un grupo protector o forma una unión a otra parte del espaciador Z2;

cada X es independientemente un enlace, CO-, SO- o SO2-;

a condición de que cuando Y es -S, X es un enlace;

cada V es independientemente un resto orgánico bivalente que une Y y X;

y n es 1-10;

una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/072293.

Solicitante: ZEALAND PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: Smedeland 36 2600 Glostrup DINAMARCA.

Inventor/es: RIBER,Ditte, HAMPRECHT,Dieter Wolfgang, RIST,WOLFGANG, TOLBORG,JAKOB LIND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/155 A61K 31/00 […] › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/485 A61K 31/00 […] › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • A61K31/7048 A61K 31/00 […] › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61K38/26 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2688708_T3.pdf

 

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