OLIGOPEPTIDOS Y SU USO.

Uso cosmético de oligopéptidos de acuerdo con la fórmula (I) y/o (II) R1 - Tyr - Pro - Trp - Phe - NH2 R 1 - Tyr - Pro - Phe - Phe - NH 2

en donde R1 está enlazado al grupo NH2 de la parte amino-terminal de Tyr y se elige del grupo consistente en:



a) -H,

b) un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 24 átomos de carbono, que puede estar funcionalizado por un grupo -OH, -SH, -COOH o -CONH2,

c) un esterol o un grupo esfingolípido que está unido a la parte amino-terminal de Tyr por vía de un enlazador bifuncional

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06010258EP.

Solicitante: COGNIS IP MANAGEMENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: HENKELSTRASSE 67,40589 DUSSELDORF.

Inventor/es: GILLON, VERONIQUE, MOUSSOU,PHILIPPE, CONTET-AUDONNEAU,JEAN-LUC, FREIS,OLGA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/64 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Proteínas; Péptidos; Sus derivados o sus productos de degradación.
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.
  • A61Q19/00M
  • C07K5/10A2

Clasificación PCT:

  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K8/64 A61K 8/00 […] › Proteínas; Péptidos; Sus derivados o sus productos de degradación.
  • A61Q19/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado de la piel.
  • C07K5/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tretapéptidos.

Fragmento de la descripción:

Oligopéptidos y su uso.

Campo de la invención

La presente invención se refiere al uso cosmético de oligopéptidos, entre ellos endomorfina-1 y endomorfina-2, a preparados cosméticos que comprenden dichos oligopéptidos, así como a ciertos derivados de oligopéptidos propiamente dichos.

Estado de la técnica

El consumidor dispone hoy día de preparados cosméticos en un número grande de combinaciones. A este respecto, no solo cabe esperar que estos productos cosméticos exhiban un efecto de cuidado personal particular o solucionen una cierta deficiencia, pero existe la necesidad cada vez más frecuente de disponer de productos que presenten diversas propiedades al mismo tiempo y exhiban así un espectro de comportamiento mejorado. De particular interés son las sustancias que influencian de manera favorable las propiedades técnicas del producto cosmético, tales como estabilidad en almacenamiento, fotoestabilidad y capacidad para ser formuladas, y también al mismo tiempo constituir ingredientes activos que confieran propiedades de cuidado personal, supresoras de la irritación y/o foto-protectoras para la piel y/o cabello, por ejemplo. Especialmente, cada vez es de mayor importancia una buena compatibilidad con la piel y en particular una buena compatibilidad con la piel de personas con piel sensible.

La piel sensible es un estado de hiperactividad cutánea subjetiva a factores o estímulos medioambientales. Aproximadamente el 40% de la población considera que posee la característica de piel sensible. Los usuarios que perciben su piel como sensible indican que experimentan reacciones exageradas cuando su piel entra en contacto con productos cosméticos, jabones y protectores solares, y que empeora después de la exposición a climas secos, fríos o ventosos, al sol o a la irradiación UV, al ambiente contaminado, a tratamientos físicos tales como depilación, afeitado, o al estrés. Los mismos reaccionan con síntomas subjetivos tales como picores, quemaduras, pinchazos u hormi- gueo.

Los aspectos mecánicos de la piel sensible todavía no están claros, pero se considera que están involucradas una mayor permeabilidad del stratum corneum y una aceleración de la respuesta nerviosa en la piel.

Diversos artículos bibliográficos enfocan el tratamiento cosmético de la piel sensible. En Parfums Cosmeteques Actualités, 2004, 178, 128-169, C. Chavigny revisó la estrategia y productos diferentes para incrementar el umbral de tolerancia de la piel, por vía de la restauración de la barrera cutánea y también por la vía de limitar la producción de los mediadores celulares implicados en la reacción inflamatoria.

Los péptidos endomorfina-1 (H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) y endomorfina-2 (H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2) son agentes farmacéuticos conocidos.

En WO 98/42732 (EP 0 994 897) se describen los péptidos endomorfina-1 (H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2) y endomorfina-2 (H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2) y diversas variaciones estructurales y su uso en composiciones farmacéuticas. No se describe ningún uso cosmético. Tampoco se describen variantes sintéticas (formas acetiladas).

En WO 03/020304 (EP1427438) se describen composiciones farmacéuticas que comprenden una endomorfina para su uso en el tratamiento o profilaxis de la inflamación y también de trastornos autoinmunológicos tales como artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico, esclerosis múltiple, psoriasis o asma. La endomorfina se elige entre endomorfinas naturales, endomorfinas sintéticas, análogos de endomorfinas, productos miméticos de endomorfinas, fragmentos funcionales de endomorfinas naturales, fragmentos funcionales de endomorfinas sintéticas y derivados de endomorfinas. En una modalidad preferida, se emplean endomorfina-1 o endomorfina-2. Los derivados de endomorfinas descritos son aquellos obtenidos por glicosilación, sulfatación o hidroxilación o "cualquier otro método de modificación conocido para péptidos". En este documento no se describen los derivados de péptidos de la presente invención ni tampoco su uso cosmético.

La WO 97/07130 (EP 845003 B1) describe tetra-péptidos y derivados de tetra-péptidos y su uso farmacéutico en el tratamiento del dolor. El tetra-péptido contiene siempre D-Ala o D-Arg. La WO 95/22557 reivindica oligopéptidos, entre ellos endomorfina-2 y su uso farmacéutico en el tratamiento del dolor. La US 4350627 describe una variedad de tetra- y penta-péptidos y su uso terapéutico.

La PL 198 753 B describe derivados de tetrapéptidos. La JP 62 099315 A describe productos cosméticos para la piel que tienen un efecto sedante y que comprenden un tetrapéptido Arg-Pro-Phe-Phe.

El objeto de la presente invención consistió en proporcionar composiciones cosméticas adecuadas para ser utilizadas por personas con piel sensible. Según otro objeto de la invención, las composiciones cosméticas no solo deberán prevenir síntomas subjetivos de piel sensible tales como picores, quemaduras, pinchazos, hormigueo, sino también deberán mitigar los síntomas existentes de piel sensible. Otro objeto de la invención consistió en proporcionar composiciones cosméticas que ayuden a relajar la piel sensible con el fin de disminuir la hiperactividad cutánea subjetiva a factores o estímulos medioambientales y atenuar los correspondientes síntomas subjetivos de la piel tales como picores, quemaduras, pinchazos, hormigueo. Un objeto más de la invención consistió en proporcionar preparados cosméticos que permitan la incorporación de agentes irritantes conocidos tal como, por ejemplo, ácidos alfa-hidroxílicos o retinol, en preparados cosméticos con el objetivo de obtener composiciones no irritantes, las cuales pueden ser así aplicadas de forma segura por personas con piel sensible.

Además, las formulaciones cosméticas deberán ser preferentemente no tóxicas y compatibles con la mayoría de los ingredientes cosméticos comunes.

Se ha encontrado ahora, de manera sorprendente, que los oligopéptidos de acuerdo con la invención satisfacen las necesidades antes mencionadas.

Ninguno de los documentos del estado de la técnica describe los oligopéptidos de la invención ni el uso cosmético de los oligopéptidos reivindicados. Ninguno de los documentos describe oligopéptidos que pueden ser utilizados sobre piel sensible.

Descripción de la invención

Una modalidad de la presente invención está dirigida al uso cosmético de oligopéptidos de fórmula (I) y/o (II)

(I)R1-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

(II)R1-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

ding{226} en donde R1 está enlazado al grupo NH2 de la parte amino-terminal de Tyr y se elige del grupo consistente en:

    a) -H,
    b) un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 24 átomos de carbono, que puede estar funcionalizado por un grupo -OH, -SH, -COOH o -CONH2,
    c) un esterol o un grupo esfingolípido que está unido a la parte amino-terminal de Tyr por vía de un enlazador bifuncional.

En otras palabras, la invención está dirigida al uso cosmético de oligopéptidos de acuerdo con R1-[SEQ ID No. 1] y/o R1-[SEQ ID No. 2], en donde R1 se define como anteriormente.

Se ha comprobado que los oligopéptidos de acuerdo con la invención muestran buenas propiedades cosméticas debido a sus propiedades sedantes y placenteras.

También se ha comprobado que los oligopéptidos de acuerdo con la invención son adecuados para la preparación de composiciones útiles en el tratamiento de piel sensible.

Igualmente, se ha comprobado que los oligopéptidos de acuerdo con la invención se pueden emplear en composiciones cosméticas que contienen agentes cosméticos irritantes conocidos. De manera sorprendente, se ha comprobado que el potencial irritante de estos agentes cosméticos irritantes conocidos se reduce por medio de los oligopéptidos de acuerdo con la invención.

De este modo, otra modalidad de la invención está dirigida a composiciones cosméticas que comprenden al menos un oligopéptido según la reivindicación 1 y al menos un agente cosmético elegido del grupo consistente en alfa-hidroxiácidos, beta-hidroxiácidos y retinoides.

Agente cosmético

El agente...

 


Reivindicaciones:

1. Uso cosmético de oligopéptidos de acuerdo con la fórmula (I) y/o (II)

(I)R1-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

(II)R1-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

ding{226} en donde R1 está enlazado al grupo NH2 de la parte amino-terminal de Tyr y se elige del grupo consistente en:

    a) -H,
    b) un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 24 átomos de carbono, que puede estar funcionalizado por un grupo -OH, -SH, -COOH o -CONH2,
    c) un esterol o un grupo esfingolípido que está unido a la parte amino-terminal de Tyr por vía de un enlazador bifuncional.

2. Composición cosmética que comprende al menos un oligopéptido de acuerdo con la fórmula (I) y/o (II)

(I)R1-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

(II)R1-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

ding{226} en donde R1 está enlazado al grupo NH2 de la parte amino-terminal de Tyr y se elige del grupo consistente en:

    a) -H,
    b) un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 24 átomos de carbono, que puede estar funcionalizado por un grupo -OH, -SH, -COOH o -CONH2,
    c) un esterol o un grupo esfingolípido que está unido a la parte amino-terminal de Tyr por vía de un enlazador bifuncional,

y al menos un agente cosmético elegido del grupo consistente en alfa-hidroxiácidos, betahidroxiácidos y retinoides.

3. Uso de una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde R1 es H o un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, con preferencia de 1 a 6 átomos de carbono, con suma preferencia un grupo acetilo.

4. Uso de una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque los oligopéptidos se emplean en una concentración de 0,001 a 1.000 ppm, con preferencia de 0,05 a 500 ppm, con suma preferencia de 0,1 a 100 ppm.

5. Oligopéptidos de acuerdo con la fórmula (I) y/o (II)

(I)R1-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

(II)R1-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2

ding{226} en donde R1 está enlazado al grupo NH2 de la parte amino-terminal de Tyr y se elige del grupo consistente en:

    a) -H,
    b) un grupo acilo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 24 átomos de carbono, que puede estar funcionalizado por un grupo -OH, -SH, -COOH o -CONH2,
    c) un esterol o un grupo esfingolípido que está unido a la parte amino-terminal de Tyr por vía de un enlazador bifuncional.

6. Oligopéptidos según la reivindicación 5, en donde R1 es un grupo lineal saturado o insaturado o ramificado saturado o insaturado que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, con preferencia de 1 a 6 átomos de carbono, con suma preferencia un grupo acetilo.


 

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