Ligandos de receptores de neurotensina.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,

metilo y ciclopropilmetilo;

AA-COOH es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en ácido 2-amino-2-adamantano-carboxílico, ciclohexilglicina y ácido 9-amino-biciclo[3.3.1]nonano-9-carboxílico;

R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de (C1-C6), cicloalquilo de (C3-C8), cicloalquilmetilo de (C3-C8), halógeno, nitro y trifluorometilo;

ALK es alquilideno de (C2-C5);

R3, R4 y R5 se selecciona cada uno e independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de (C1- C4) con la condición de que uno de R3, R4 y R5 sea de la siguiente fórmula (II)

**(Ver fórmula)**

en donde

ALK' es alquilideno de (C2-C5);

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de (C1-C4); y

R7 se selecciona del grupo que consiste en H y un resto efector, en donde

el resto efector se selecciona del grupo que consiste en aceptor, -[aceptor-efector], -[enlazador-aceptor] y - [enlazador-aceptor-efector], en donde

-[aceptador-efector] es un resto en donde el efector está complejado o unido covalentemente al aceptador, -[enlazador-aceptor] es un resto en donde el enlazador está conjugado con el aceptor, y -[enlazador-aceptor-efector] es un resto en donde el enlazador está conjugado con el aceptor, con lo que el efector está complejado o unido covalentemente al aceptor,

en donde el efector se selecciona del grupo que consiste en un núclido diagnósticamente activo, un núclido terapéuticamente activo y una de sus combinaciones,

en donde el aceptor es un agente quelante o un compuesto aromático, y

en donde el enlazador es un resto que une el aceptor al átomo de N de fórmula (II) con el aceptor, en donde el tipo de enlace covalente entre el enlazador y el átomo de N del grupo de fórmula (II) se selecciona del grupo que consiste en amida, urea, tiourea y alquilamina; y el tipo de enlace covalente entre el enlazador y el aceptor se selecciona del grupo que comprende amida, alquilamina, urea, éter, tioéter, tiourea y carbamato;

o uno de sus sales, solvatos o hidratos farmacológicamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/003700.

Solicitante: 3B Pharmaceuticals GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Magnusstrasse 11 12489 Berlin ALEMANIA.

Inventor/es: HAASE, CHRISTIAN, OSTERKAMP, FRANK, REINEKE,ULRICH, SMERLING,CHRISTIANE, UNGEWISS,JAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07D231/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2795923_T3.pdf

 

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