Usos de inhibidores etiquetados HSP90.

Un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado para su uso en un método para determinar si un tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90 que comprende o bien las etapas siguientes:

(a) poner en contacto el tumor con un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales;

(b) medir la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor; y

(c) comparar la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) con la cantidad de referencia del inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado a células normales;

en donde una cantidad mayor de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) como se compara con la cantidad de referencia indica que el tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90; o bien que comprende las etapas siguientes:

(a) administrar un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado, en donde el inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado es una forma radioetiquetada del inhibidor de HSP90 que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales, al paciente en múltiples puntos de tiempo dentro del periodo durante el cual el paciente está recibiendo terapia con un inhibidor de HSP90; y

(b) medir la concentración del inhibidor de HSP90 radioetiquetado en el tumor del paciente en dichos múltiples puntos de tiempo después de la administración en la etapa (a); y

(c) comparar las concentraciones del inhibidor de HSP90 radioetiquetado medidas en la etapa (b) con las concentraciones mínimas del inhibidor de HSP90 necesarias para tratar efectivamente el tumor, en donde concentraciones medidas mayores que la mínima necesaria para tratar el tumor indican que el paciente es probable que responda a la terapia con el inhibidor de HSP90,

en donde en ambas secuencias de etapas mencionadas anteriormente el inhibidor detectablemente etiquetado es:

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

X3 es CH2, CF2, S, SO, SO2, O, NH o NR2, en donde R2 es alquilo;

X2 es 123I, 124I, 125I o 131I;

X4 es hidrógeno o halógeno;

X5 es O o CH2;

R es 3-isopropilaminopropilo, 3-(isopropil(metil)amino)propilo, 3-(isopropil(etil)amino)propilo, 3-((2- hidroxietil)(isopropil)amino)propilo, 3-(metil(prop-2-inil)amino)propilo, 3-(alil(metil)amino)propilo, 3- (etil(metil)amino)propilo, 3-(ciclopropil(propil)amino)propilo, 3-(ciclohexil(2-hidroxietil)amino)propilo, 3-(2-metilaziridin- 1-il)propilo, 3-(piperidin-1-il)propilo, 3-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)propilo, 3-morfolinopropilo, 3- (trimetilamonio)propilo, 2-(isopropilamino)etilo, 2-(isobutilamino)etilo, 2-(neopentilamino)etilo, 2- (ciclopropilmetilamino)etilo, 2-(etil(metil)amino)etilo, 2-(isobutil(metil)amino)etilo o 2-(metil(prop-2-inil)amino)etilo; y

n es 1 o 2.