Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b;
(ii) alcoxi C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b; (iii) -cicloalquilo C3-7 u -O-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b;
(iv) un -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7) donde el cicloalquilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b;
(v) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b;
(vi) un -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7) u -O-(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), y donde dicho heterociclilo C3-7 está fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y
40 donde el heterociclilo C3-7 o cicloalquilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0- 3)-NR3aR3b; (vii) un piridilo donde el piridilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4 y -(alquil C0-3)- NR3aR3b; y (viii) H; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-4; o
R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo C3-7, donde el heterociclilo C3-7 está opcionalmente fusionado de forma espiránica con un segundo heterociclilo C3-7 o un cicloalquilo C3-7 a través de un único átomo de carbono, y donde el heterociclilo C3-7 y cicloalquilo C3-7 no están sustituidos o están sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, oxo y -(alquil C0-3)-NR3aR3b;
R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4;
Y es un heteroarilo de 5-6 miembros, donde el heteroarilo no está sustituido o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, (alcoxi C1-4)(alquilo C1-4), hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, halógeno, -(alquil C0-3)-NR'R'', -(alquil C0-3)-(cicloalquilo C3-7), -(alquil C0-3)-(heterociclilo C3-7), -(C=O)- (heterociclilo C3-7), -(C=O)-NR'R'', -(alquil C0-3)fenilo y -(alquil C0-3)-heteroarilo de 5-6 miembros; y
R' y R'' se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/060985.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, WATSON, SIMON, JAMES, BRUCE, IAN, BLOOMFIELD,Graham,Charles, HOLLINGWORTH,GREGORY, HALL,EDWARD CHARLES, BELLENIE,BENJAMIN RICHARD, NEEF,JAMES, SPENDIFF,MATTHEW.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- C07D213/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
PDF original: ES-2761569_T3.pdf
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