Péptidos modificados hidrófobos y uso de los mismos para su direccionamiento específico al hígado.
Péptido modificado hidrófobo de fórmula
[X - P - Y - Ro] Ap
en la que
P es un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos NPLGFXaaP,
en la que Xaa es un aminoácido arbitrario, preferentemente F o L;
X es una secuencia de aminoácidos que comprende NX1SX2X3, que tiene una longitud de m≥ 5, 6, 7 u 8 aminoácidos, en la que X1, X2 y X3 es un aminoácido arbitrario y en la que uno o más de los aminoácidos lleva una o más modificaciones hidrófobas seleccionadas entre acilación, preferentemente con ácidos carboxílicos, ácidos grasos, ácidos grasos de C8 a C22, aminoácidos con cadenas laterales lipófilas, y adición de fracciones hidrófobas seleccionadas entre colesterol, derivados de colesterol, fosfolípidos, glucolípidos, ésteres de glicerol, esteroides, ceramidas, derivados de isopreno, adamantano, farnesol, grupos alifáticos, compuestos poliaromáticos;
Y es una secuencia de aminoácidos que tiene una longitud de n aminoácidos, en la que n es 0 o al menos 1, en la que n es preferentemente 0 a 78;
m + n ≥ 11
R es una modificación C-terminal de dicho péptido modificado hidrófobo, que es preferentemente una fracción que protege de la degradación seleccionada entre amida, D-aminoácido, aminoácido modificado, aminoácido cíclico, albúmina, polímero natural y sintético, como PEG, glicina, o es 0 o al menos 1,
A es un grupo de anclaje, preferentemente seleccionado entre éster, éter, disulfuro, amida, tiol, tioéster; p es 0 o al menos 1,
en el que
uno o más fármacos(s) está(n) acoplado(s) a uno o más aminoácido(s) de X.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/052349.
Solicitante: Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: GRABENGASSE 1 69117 HEIDELBERG ALEMANIA.
Inventor/es: MIER, WALTER, URBAN,STEPHAN, MEHRLE,STEFAN, HABERKORN,UWE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K49/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
- A61K49/08 A61K […] › A61K 49/00 Preparaciones para examen in vivo. › caracterizadas por el soporte.
- A61K51/08 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
- C07K14/005 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de origen vírico.
PDF original: ES-2663368_T3.pdf
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